《令和4年9月26日新規》

代謝拮抗剤（４２２）

メトトレキサート【注射薬】

注射用メソトレキセート5mg / 注射用メソトレキセート50mg
メソトレキセート点滴静注液200mg / メソトレキセート点滴静注液1000mg

＜注射用メソトレキセート5㎎＞
　下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解
　　急性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、絨毛性疾患（絨毛癌、破壊胞状奇胎、胞状奇胎）
　　乳癌
　　尿路上皮癌
＜注射用メソトレキセート50㎎＞
　下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の緩解
　　急性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病、絨毛性疾患（絨毛癌、破壊胞状奇胎、胞状奇胎）
　　乳癌
　　肉腫（骨肉腫、軟部肉腫等）
　　急性白血病の中枢神経系及び睾丸への浸潤に対する寛解
　　悪性リンパ腫の中枢神経系への浸潤に対する寛解
　　胃癌に対するフルオロウラシルの抗腫瘍効果の増強
　　尿路上皮癌
＜メソトレキセート点滴静注液200㎎、1000㎎＞
　メトトレキサート・ロイコボリン救援療法：
　肉腫（骨肉腫、軟部肉腫等）
　急性白血病の中枢神経系及び睾丸への浸潤に対する寛解
　悪性リンパ腫の中枢神経系への浸潤に対する寛解

＜注射用メソトレキセート5㎎＞
　　本剤は静脈内、髄腔内又は筋肉内に注射する。
　　また、必要に応じて動脈内又は腫瘍内に注射する。
　・急性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病
　　　メトトレキサートとして、通常、次の量を1日量として、1週間に3～6回注射する。
　　　幼児　1.25～2.5 mg
　　　小児　2.5～ 5 mg
　　　成人　 5 ～10 mg
　　　白血病の髄膜浸潤による髄膜症状（髄膜白血病）には、1回の注射量を体重1kg当たり0.2～0.4mgと
　　して、髄腔内に2～7日ごとに 1 回注射する。
　　　なお、年齢、症状により適宜増減する。
　・絨毛性疾患
　　　1クールを5日間とし、メトトレキサートとして、通常、成人1日10～30 mgを注射する。休薬期間は
　　通常、7～12日間であるが、前回の投与によって副作用があらわれた場合は、副作用が消失するまで休薬
　　する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
　・乳癌
　　　シクロホスファミド及びフルオロウラシルとの併用において、メトトレキサートとして、通常、成人 1 回
　　40 mg/m2を静脈内注射する。前回の投与によって副作用があらわれた場合は、減量するか又は副作用が消
　　失するまで休薬する。
　　　なお、年齢、症状により適宜増減する。
　　　標準的な投与量及び投与方法は、シクロホスファミドを 1 日量として65 mg/m2を14日間連日経口投
　　与、メトトレキサートを 1日量として40 mg/m2を第 1 日目と第 8 日目に静脈内投与、及びフルオロ
　　ウラシルを 1 日量として500 mg/m2を第 1 日目と第 8日目に静脈内投与する。これを 1 クールと
　　して 4 週ごとに繰り返す。
　・M-VAC療法（尿路上皮癌）
　　　ビンブラスチン硫酸塩、ドキソルビシン塩酸塩及びシスプラチン との併用において、メトトレキサートと
　　して、通常、成人 1 回 30 mg/m2 を静脈内注射する。前回の投与によって副作用があらわれた場合は、
　　減量するか又は副作用が消失するまで休薬する。なお、 年齢、症状により適宜減量する。
　　　標準的な投与量及び投与方法は、治療 1 、15及び22日目にメトトレキサート30 mg/m2、治療 2 、
　　15及び22日目にビンブラスチン硫酸塩 3 mg/m2、治療 2 日目にドキソルビシン塩酸塩30 mg（力価）
　　/m2及びシスプラチン70 mg/m2を静脈内投与する。これを 1 クールとして 4 週ごとに繰り返す。
＜注射用メソトレキセート50㎎＞
　　本剤は静脈内、髄腔内又は筋肉内に注射する。
　　また、必要に応じて動脈内又は腫瘍内に注射する。
　・急性白血病、慢性リンパ性白血病、慢性骨髄性白血病
　　　メトトレキサートとして、通常、次の量を1日量として、1週間に3～6回注射する。
　　　幼児　1.25～2.5 mg
　　　小児　2.5～ 5 mg
　　　成人　 5 ～10 mg
　　　白血病の髄膜浸潤による髄膜症状（髄膜白血病）には、1回の注射量を体重1kg当たり0.2～0.4mgとし
　　て、髄腔内に2～7日ごとに 1 回注射する。
　　　なお、年齢、症状により適宜増減する。
　・絨毛性疾患
　　　1クールを5日間とし、メトトレキサートとして、通常、成人1日10～30 mgを注射する。休薬期間は
　　通常、7～12日間であるが、前回の投与によって副作用があらわれた場合は、副作用が消失するまで休薬す
　　る。なお、年齢、症状により適宜増減する。
　・乳癌
　　　シクロホスファミド及びフルオロウラシルとの併用において、メトトレキサートとして、通常、成人
　　 1 回40 mg/m2を静脈内注射する。前回の投与によって副作用があらわれた場合は、減量するか又は
　　副作用が消失するまで休薬する。
　　　なお、年齢、症状により適宜増減する。
　　　標準的な投与量及び投与方法は、シクロホスファミドを 1 日量として65 mg/m2を14日間連日経口投
　　与、メトトレキサートを 1日量として40 mg/m2を第 1 日目と第 8 日目に静脈内投与、及びフルオロ
　　ウラシルを 1 日量として500 mg/m2を第 1 日目と第 8日目に静脈内投与する。これを 1 クールと
　　して 4 週ごとに繰り返す。
　・肉腫
　　　メトトレキサートとして、通常、 1 週間に 1 回100～300 mg/kgを約 6 時間で点滴静脈内注射す
　　る。その後、ロイコボリンの投与を行う注1）。メトトレキサートの投与間隔は、 1 ～ 4 週間とする。
　　なお、年齢、症状により適宜増減する。
　・急性白血病、悪性リンパ腫
　　　メトトレキサートとして、通常、 1 週間に 1 回30～100 mg/kg（有効なメトトレキサート脳脊髄液濃度
　　を得るには、 1 回メトトレキサートとして30 mg/kg以上の静脈内注射が必要）を約 6 時間で点滴静脈内注
　　射する。
　　　その後、ロイコボリンの投与を行う注1）。メトトレキサートの投与間隔は、 1 ～ 4 週間とする。なお、
　　年齢、症状により適宜増減する。
　・胃癌に対するフルオロウラシルの抗腫瘍効果の増強
　　　通常、成人にはメトトレキサートとして 1 回100 mg/m2 （ 3 mg/ kg）を静脈内注射した後、
　　 1 ～ 3 時間後にフルオロウラシルと して 1 回600 mg/m2 （18 mg/kg）を静脈内注射又は点滴静脈内注
　　射する。その後、ロイコボリンの投与を行う注2）。本療法の間隔は、 1 週間とする。なお、年齢、症状に
　　より適宜増減する。
　・M-VAC療法（尿路上皮癌）
　　　ビンブラスチン硫酸塩、ドキソルビシン塩酸塩及びシスプラチンとの併用において、メトトレキサートと
　　して、通常、成人 1 回 30 mg/m2 を静脈内注射する。前回の投与によって副作用があらわれた場合は、
　　減量するか又は副作用が消失するまで休薬する。なお、 年齢、症状により適宜減量する。
　　　標準的な投与量及び投与方法は、治療 1 、15及び22日目にメトトレキサート30 mg/m2、治療 2 、
　　15及び22日目にビンブラスチン硫酸塩 3 mg/m2、治療 2 日目にドキソルビシン塩酸塩30 mg（力価）
　　/m2及びシスプラチン70 mg/m2を静脈内投与する。これを 1 クールとして 4 週ごとに繰り返す。
＜メソトレキセート点滴静注液200㎎、1000㎎＞
　・メトトレキサート・ロイコボリン救援療法：肉腫
　　　メトトレキサートとして、通常、1週間に1回100～300mg/kgを約6時間で点滴静脈内注射する。その
　　後、ロイコボリンの投与を行う注）。メトトレキサートの投与間隔は、1～4週間とする。
　　　なお、年齢、症状により適宜増減する。
　・急性白血病、悪性リンパ腫
　　　メトトレキサートとして、通常、1週間に1回30～100mg/kg（有効なメトトレキサート脳脊髄液濃度
　　を得るには、1回メトトレキサートとして30mg/kg以上の静脈内注射が必要）を約6時間で点滴静脈内注射
　　する。
　　　その後、ロイコボリンの投与を行う注）。メトトレキサートの投与間隔は、1～4週間とする。
　　　なお、年齢、症状により適宜増減する。

葉酸代謝拮抗作用、細胞増殖を抑制

　原則として、「メトトレキサート【注射薬】」を「悪性リンパ腫」に対して使用した場合、当該使用事例を審査上認める。

薬理作用が同様であり、妥当と推定される。

（1）当該使用例の用法・用量
　　◇メトトレキサート・ロイコボリン救援療法（悪性リンパ腫）
　　　メトトレキサートとして、通常、1週間に1回30～100mg/kg（有効なメトトレキサート脳脊髄液濃度を
　　得るには、1回メトトレキサートとして30mg/kg以上の静脈内注射が必要）を約６時間で点滴静脈内注射
　　する。
　　その後、ロイコボリンの投与を行う。メトトレキサートの投与間隔は、1～4週間とする。なお、年齢、症状
　　により適宜増減する。
（2）添付文書の記載のうち、メトトレキサート・ロイコボリン救援療法に関する「警告」、「用法・用量に関連
　　する使用上の注意」、「使用上の注意」、「投与上の注意」に同じ。

（1）造血器腫瘍診療ガイドライン2018年版補訂版 (2020)
（2）CN Clinical Practice Guidelines in Oncology: B-Cell Lymphomas Ver 4. 2021
（3）NCCN Clinical Practice Guidelines in Oncology: Acute Lymphoblastic Leukemia Ver 2. 2021